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產品介紹

Brexpiprazole (OPC-34712)是一種新型的多巴胺受體D2和5-羥色胺1A受體的部分激動劑，同時也是5-羥色胺2A受體和去甲腎上腺素alpha1B、alpha2C受體的拮抗劑。其對D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受體和 α2C受體的Ki值分別為 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM

產品描述：

靶點：

5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); human noradrenergic α1B(Cell-free assay):0.17 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki); α2C receptors(Cell-free assay):0.59 nM(Ki);DopamineReceptor;?5-HTReceptor;?AdrenergicReceptor

體外研究：

Brexpiprazole是一種有效的人5-羥色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受體D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活劑。還是5-HT2A受體的拮抗劑(Ki=0.47 nM)。它對人去甲腎上腺素受體α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole對人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D腎上腺素能受體具有中等親和力。在PC12細胞中，它能增強NGF引起的神經突增生、增強fluoxetine對神經突增生的作用

體內研究：

Brexpiprazole在小鼠中通過5-HT1A受體，可改善由PCP-191引起的認知障礙

細胞實驗：

Cell lines: PC12細胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 將細胞接種于細胞板后24小時，將培養基更換為DMEM培養基，包含0.5% FBS和1%青霉素-鏈霉素以及2.5 ng/ml神經生長因子，加入不同濃度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，進行形態測定分析

動物實驗：

Animal Models: ICR雄性小鼠 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服

參考文獻：

1. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. 2. Yoshimi N, et al. Effects of brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator, on phencyclidine-induced cognitive deficits in mice: a role for serotonin 5-HT1A receptors. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.306 ml	11.532 ml	23.065 ml
5 mM	0.461 ml	2.306 ml	4.613 ml
10 mM	0.231 ml	1.153 ml	2.306 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.461 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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