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產品介紹

Onalespib (AT13387) is a long-acting second-generation Hsp90 inhibitor with a Kd of 0.71 nM.

產品描述：

Onalespib (AT13387) is a long-acting second-generation Hsp90 inhibitor with a Kd of 0.71 nM.

靶點：

HSP90:0.71 nM (Kd);HSP

體內研究：

Onalespib (60 mg/kg, ip 3 days on and 3 days off for four cycles) shows antitumor activity in nude BALB/c mice bearing early stage HCT116 human colon carcinoma xenografts. Onalespib (40 or 60 mg/kg, i.p.) induces significant differences in EFS distribution compared to controls in 17% evaluable solid tumor xenografts, but in none of the ALL xenografts

參考文獻：

1. Woodhead AJ, et al. Discovery of (2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-[5-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-1,3-dihydroisoindol-2-yl]methanone (AT13387), a novel inhibitor of the molecular chaperone Hsp90 by fragment based drug design. J Med Chem. 2010 Aug 26;53 2. Kang MH, et al. Initial testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 inhibitor, by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2012 Jul 15;59(1):185-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.442 ml	12.209 ml	24.419 ml
5 mM	0.488 ml	2.442 ml	4.884 ml
10 mM	0.244 ml	1.221 ml	2.442 ml
50 mM	0.049 ml	0.244 ml	0.488 ml

注意：

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參考文獻

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