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產品介紹

MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2

產品描述：

MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2

靶點：

Chk1(Cell-free assay):3 nM; CDK2(Cell-free assay):0.16 μM;Chk;?CDK

體外研究：

SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制劑，IC50分別為1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776對細胞色素P450人肝微粒體亞型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4沒有顯著的抑制作用。羥基脲下暴露24小時后，SCH 900776誘導DNA復制能力劑量依賴性損失。SCH 900776增強γ-H2AX對羥基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的響應。與抗代謝物結合，SCH 900776在2小時內誘導γ-H2AX的累積，表明復制叉瓦解，并且雙鏈DNA斷裂。此外，SCH 900776以劑量依賴的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的積累。增殖的WS1細胞暴露于SCH 900776，與Chk1 pS345快速的，劑量依賴性聚集相關，表明正常細胞的循環群誘導Chk1 pS345在暴露于SCH 900776后，是一部分無效循環，這也許通過AT-家族激酶和DNA-PK驅動

體內研究：

相對于gemcitabine或SCH 900776單獨給藥，Gemcitabine給藥30分鐘后，4 mg/kg SCH 900776足以誘導γ-H2AX生物標志物，而8 mg/kg增強腫瘤藥效動力學和退化響應。遞增劑量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)誘導腫瘤響應持續改進。重要的是，在BALB/c 小鼠體內，SCH 900776的劑量與強的生物標志物活化相關，而提高的腫瘤響應與gemcitabine對血液學指標增強的毒性無關.

細胞實驗：

Cell lines: mESCs Concentrations: 10 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells were treated with inhibitors or vehicle for 1 hour

動物實驗：

Animal Models: 皮下注射A2780 或 MiaPaCa2細胞的額雌性裸鼠 Dosages: ~50 mg/kg Administration: 腹腔內注射

參考文獻：

1. Guzi TJ, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602. 2. Montano R, et al. Preclinical development of the novel Chk1 inhibitor SCH900776 in combination with DNA-damaging agents and antimetabolites. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 427-438. 3. Schenk EL, et al. Effects of selective checkpoint kinase 1 inhibition on cytarabine cytotoxicity in acute myelogenous leukemia cells in vitro. Clin Cancer Res, 2012, 18(19), 5364-5373. 4. Grow EJ, et al. p53 convergently activates Dux/DUX4 in embryonic stem cells and in facioscapulohumeral muscular dystrophy cell models. Nat Genet. 2021 Aug;53(8):1207-1220.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.658 ml	13.289 ml	26.578 ml
5 mM	0.532 ml	2.658 ml	5.316 ml
10 mM	0.266 ml	1.329 ml	2.658 ml
50 mM	0.053 ml	0.266 ml	0.532 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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MK-8776 (SCH 900776)