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產品介紹

BFH772是一種新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制劑，IC50為3 nM

產品描述：

BFH772是一種新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制劑，IC50為3 nM

靶點：

VEGFR2(Cell-free assay):3 nM;VEGFR

體外研究：

BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50為3 nM。而對FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比對VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它還能靶向B-RAF, RET和TIE-2，盡管對它們的有效性比對VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配體所誘導的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50為30-160 nM

體內研究：

每天給以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生長（對原發性腫瘤來說，減少54-90%；對轉移瘤來說，減少71-96%）

細胞實驗：

Cell lines: HUVEC內皮細胞 Concentrations: 0-10 nM Incubation Time: 48 h Method: 將半融合狀態的HUVECs接種于96孔板，用含1.5% FCS和固定濃度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及檢測化合物的基礎培養基進行培養。24小時后，加入BrdU標記溶液，再將細胞繼續培養24小時，然后固定、封閉、加anti-BrdU抗體進行染色

動物實驗：

Animal Models: Sprague?Dawley大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 靜脈注射

參考文獻：

1. Bold G, et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.276 ml	11.379 ml	22.759 ml
5 mM	0.455 ml	2.276 ml	4.552 ml
10 mM	0.228 ml	1.138 ml	2.276 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.455 ml

注意：

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參考文獻

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