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產品介紹

GSK429286A is a selective inhibitor of ROCK1 with an IC50 value of 14 nM.

產品描述：

GSK429286A is a selective inhibitor of ROCK1 with an IC50 value of 14 nM.

靶點：

ROCK1:14 nM (IC50);RSK:780 nM (IC50);p70S6K:1940 nM (IC50);ROCK

體內研究：

GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg

參考文獻：

1. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9. 2. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60.

溶解性：

DMSO : ≥ 51 mg/mL (117.95 mM)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.313 ml	11.564 ml	23.128 ml
5 mM	0.463 ml	2.313 ml	4.626 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.313 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.463 ml

注意：

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參考文獻

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