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Cisapride

    
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Cisapride

源葉(MedMol)
S80966 一鍵復制產品信息
81098-60-4
C23H29ClFN3O4
465.95
西沙必利
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產品介紹

Cisapride (R 51619) is an orally active 5-HT4 receptor agonist with an EC50 value of 140 nM. Cisapride is a hERG blocker with an IC50 value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity

產品描述: Cisapride (R 51619) is an orally active 5-HT4 receptor agonist with an EC50 value of 140 nM. Cisapride is a hERG blocker with an IC50 value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity
靶點: 5-HT4 Receptor:0.14 μM (EC50);PotassiumChannel;5-HTReceptor;HER
體內研究: Cisapride (0.1-1 mg/kg;靜脈注射,一次) 刺激清醒犬的胃竇和結腸運動。Cisapride (2 mg/kg,(腹腔注射);4 mg/kg,(口服);一次) 與三硝基苯磺酸處理的大鼠在宏觀特征、組織病理學特征、細胞因子譜和體重變化均無顯著差異。
參考文獻: 1. Toga, T., Y. Kohmura, and R. Kawatsu, The 5-HT(4) agonists cisapride, mosapride, and CJ-033466, a Novel potent compound, exhibit different human ether-a-go-go-related gene (hERG)-blocking activities. J Pharmacol Sci, 2007. 105(2): p. 207-10. 2. Sung, K.W. and S.J. Hahn, Effect of mosapride on Kv4.3 potassium channels expressed in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2013. 386(10): p. 905-16. 3. Mine, Y, et al. Comparison of effect of mosapride citrate and existing 5-HT4 receptor agonists on gastrointestinal motility in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1000-8. 4. Motavallian, A, et al., Does Cisapride, as a 5HT(4) Receptor Agonist, Aggravate the Severity of TNBS-Induced Colitis in Rat. Gastroenterol Res Pract, 2012. 2012: p. 362536.
溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (214.62  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  0.1  mg/mL  (0.21  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.146 ml 10.731 ml 21.462 ml
5 mM 0.429 ml 2.146 ml 4.292 ml
10 mM 0.215 ml 1.073 ml 2.146 ml
50 mM 0.043 ml 0.215 ml 0.429 ml
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參考文獻

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