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產品介紹

OSI-930 is an orally selective inhibitor of Kit, KDR and CSF-1R (c-Fms) with IC50s of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively. OSI-930 also moderately inhibits Flt-1, c-Raf, Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. OSI-930 has antitumor activity

產品描述：

靶點：

KDR:9 nM (IC50);Flt-1:8 nM (IC50);Kit:80 nM (IC50);PDGFRβ:6900 nM (IC50);PDGFRα:3408 nM (IC50);CSF-1R:15 nM (IC50);c-Raf:41 nM (IC50);Flt-3:1303 nM (IC50);Lck:22 nM (IC50);Abl:4738 nM (IC50);Apoptosis;c-Fms;Raf;VEGFR;FLT;CSF-1R;Src;c-Kit

體內研究：

OSI-930 (oral gavage; once a day; 38 days; 200 mg/kg) exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models

參考文獻：

1. Garton AJ, et al. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006, 66(2):1015-1024. 2. Lin HL, et al. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011, 39(2), 345-350.

溶解性：

DMSO : 50 mg/mL (112.75 mM; Need ultrasonic)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.255 ml	11.275 ml	22.55 ml
5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.51 ml
10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.255 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

注意：

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參考文獻

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