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產品介紹

Darunavir ethanolate (TMC114 Ethanolate) is a potent HIV protease inhibitor used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir has a Ki of 1 nM for wild type HIV-1 protease.

產品描述：

Darunavir ethanolate (TMC114 Ethanolate) is a potent HIV protease inhibitor used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir has a Ki of 1 nM for wild type HIV-1 protease.

靶點：

HIV-1;HIVProtease

體內研究：

Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%

參考文獻：

1. Tie Y, et al. High resolution crystal structures of HIV-1 protease with a potent non-peptide inhibitor (UIC-94017) active against multi-drug-resistant clinical strains. J Mol Biol. 2004 Apr 23;338(2):341-52. 2. McKeage K, et al. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503. 3. Bhalekar MR, et al. In-vivo bioavailability and lymphatic uptake evaluation of lipid nanoparticulates of darunavir. Drug Deliv. 2016 Sep;23(7):2581-2586.

溶解性：

DMSO : ≥ 50 mg/mL (84.21 mM)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.684 ml	8.421 ml	16.843 ml
5 mM	0.337 ml	1.684 ml	3.369 ml
10 mM	0.168 ml	0.842 ml	1.684 ml
50 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.337 ml

注意：

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參考文獻

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Darunavir Ethanolate