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產品介紹

PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細胞系中IC50為0.5 μM，并導致癌癥起始細胞(CICs)的不可逆減少

產品描述：

PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細胞系中IC50為0.5 μM，并導致癌癥起始細胞(CICs)的不可逆減少

靶點：

BMI-1(HEK293T cells):0.5 μM;BMI-1;Autophagy

體內研究：

在原代人類結腸癌異種移植、人類結腸癌細胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產生，并且使已經生成的腫瘤細胞停止生長。PTC-209也能降低體內功能性的結直腸癌CICs的頻率

細胞實驗：

Cell lines: 人類淋巴瘤U937和HT1080腫瘤細胞，原代人類外周血單核細胞和人類造血干細胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑預處理是否會影響腫瘤細胞的生長，細胞在抑制劑存在下被接種于體外培養4天，再以限制劑量接種于體外而不進一步添加抑制劑。使用臺盼藍排除法來計數活細胞。體外細胞群生成的速率在抑制劑處理后通過評估包含細胞群的孔數量來進行計算。對LDAs建立后PTC-209處理過的細胞的恢復實驗，將其接種于6孔板，每孔1E6個細胞，并培養過夜。細胞隨后以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，所有孔中加入4毫升新鮮混懸介質。4天處理干擾后，進行細胞活性評估，細胞用胰蛋白酶處理，并且分別在移除藥物0, 24, 72 以及120小時后計數細胞數。藥物處理對細胞群形成能力的長期持久影響通過接種LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 個細胞每孔)以藥物處理4天，在120小時后得到的細胞進行評估。

動物實驗：

Animal Models: 原代人類結腸癌異種移植、人類結腸癌細胞系LIM1215和HCT116異種移植的裸鼠。 Dosages: ~60毫克/千克/天 Administration: s.c.

參考文獻：

1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.019 ml	10.097 ml	20.194 ml
5 mM	0.404 ml	2.019 ml	4.039 ml
10 mM	0.202 ml	1.01 ml	2.019 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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