| 貨號 | 規格 | 價格 | 上海 | 北京 | 武漢 | 南京 | 購買數量 |
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S80625-2mg |
≥95%(HPLC) | ￥264.00 | 3 | - | - | - |
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S80625-5mg |
≥95%(HPLC) | ￥400.00 | 10 | 1 | - | - |
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S80625-10mg |
≥95%(HPLC) | ￥560.00 | 3 | - | - | - |
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S80625-25mg |
≥95%(HPLC) | ￥1120.00 | 4 | - | - | - |
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S80625-50mg |
≥95%(HPLC) | ￥1920.00 | 2 | - | - | - |
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S80625-100mg |
≥95%(HPLC) | ￥3120.00 | 1 | - | - | - |
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S80625-200mg |
≥95%(HPLC) | ￥5600.00 | 2 | - | - | - |
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BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉肽酶的活性只有很微弱的抑制作用
| 產品描述： | BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉肽酶的活性只有很微弱的抑制作用 | ||||||||||||||||||||
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| 靶點： | Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM;transporter;Glutaminase | ||||||||||||||||||||
| 體外研究： | BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細胞中IC50為0.18 μM，并通過小膠質細胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。含有突變型IDH1的D54細胞中，BPTES優先減慢其細胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復制，導致細胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細胞的生長 | ||||||||||||||||||||
| 體內研究： | 在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平沒有顯著作用。在負荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細胞生長 | ||||||||||||||||||||
| 細胞實驗： | Cell lines: D54 細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 48小時 Method: 細胞生長試驗使用alamarBlue進行。細胞以500細胞/孔的密度接種在96孔黑色透明底板。24小時后，培養基更換為合適的培養基(DMEM與4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/鏈霉素，和4 mM 谷氨酸鹽，包含或不包含doxycyline)。接種48小時后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL體積的培養基和alamarBlue。熒光性在48小時(AOA, BPTES)使用Victor3酶標儀測量 | ||||||||||||||||||||
| 動物實驗： | Animal Models: LAP/MYC 小鼠 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 參考文獻： | 1. Newcomb R. 2002. U.S. Pat. 6,451,828 B1. 2. Seltzer MJ, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010, 70(22), 8981-8987. 3. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存條件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液濃度參考： |
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