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產品介紹

Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，Ki值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM

產品描述：

Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，Ki值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM

靶點：

MT1 receptor(Cell-free assay):14 pM(Ki); MT receptor (chicken)(Cell-free assay):23.1 pM(Ki); MT2 receptor(Cell-free assay):112 pM(Ki);MelatoninReceptor;MTReceptor

體外研究：

Ramelteon 作用于CHO細胞，抑制forskolin刺激的cAMP產生，這種作用具有濃度依賴性，IC50為21.2 pM。Ramelteon高親和力地作用于重組 MT1 和 MT2 受體，pKi分別為 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細胞色素顆粒聚集，pEC50為11.48。Ramelteon (1 nM)不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一個褪黑激素受體的小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小腦顆粒細胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小腦顆粒細胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用

體內研究：

Ramelteon 按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低非快速眼動（NREM）睡眠潛伏期（從注射到出現NREM睡眠的時間）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暫增加NREM睡眠時間，但NREM功率譜是不變的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg劑量口服給藥大鼠，加速白天-黑夜周期節奏，但是不影響學習或記憶。Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg劑量口服給藥自由活動的猴子，顯著縮短了延遲睡眠，且增加總的睡眠時間，但不影響猴子的日常行為

動物實驗：

Animal Models: 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 口服

參考文獻：

1. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. 2. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. 3. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. 4. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. 5. Yukuhiro N, et al. Effects of ramelteon (TAK-375) on nocturnal sleep in freely moving monkeys. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.856 ml	19.28 ml	38.559 ml
5 mM	0.771 ml	3.856 ml	7.712 ml
10 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.856 ml
50 mM	0.077 ml	0.386 ml	0.771 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(1篇)

1. 王玲,王玉江,周青,孫世芃,孫愛麗,徐水英,趙玉婧,李欣,孫成文.氣-質聯用法測定人血漿中雷美替胺的濃度和臨床應用[J].中國醫院藥學雜志,2020,40(22):2322-2326.

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Ramelteon

(S)-N-(2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl)propionamide