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產品介紹

EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用

產品描述：

EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用

靶點：

EGFR mutants;EGFR

體內研究：

在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20 mg/kg的情況下，其生物利用率為26%。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結合使用時，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅動下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協同作用

細胞實驗：

Cell lines: H1975, H3255和HaCaT細胞 Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 3天 Method: 將H1975, H3255和HaCaT細胞以每空500個細胞的密度鋪于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/鏈霉素）培養基。將50 nl連續稀釋的化合物加入到細胞培養基中，3天后，測定其細胞活力

動物實驗：

Animal Models: 攜有EGFR(TL) (L858R/T790M點突變)和EGFR(TD) (exon19del/T790M點突變)的小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

參考文獻：

1. Jia Y, et al. Nature. 2016, 534(7605):129-32. 2. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):59.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.041 ml	26.083 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.217 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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