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產品介紹

Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) is an orally active?serotonin receptor 4?(HTR4;?5-HT4R) agonist and a?5-HT2B?receptor antagonist. Tegaserod maleate has pKis of 7.5, 8.4 and 7.0 for human recombinant 5-HT2A, 5-HT2B?and 5-HT2C?receptors, respectively. Tegaserod maleate causes tumor cell?apoptosis, blunts?PI3K/Akt/mTOR?signaling and decreases S6 phosphorylation. Tegaserod maleate has anti-tumor activity and has the potential for irritable bowel syndrome (IBS) research

產品描述：

靶點：

5-HT4?Receptor;5-HT2B Receptor;5-HTReceptor

體內研究：

馬來酸替加色羅 (SDZ-HTF-919; 5 mg/kg/天; 腹腔注射; 連續五天) 在體內延遲腫瘤生長、減少轉移、增加存活率并抑制 p-S6。馬來酸替加色羅 (0.1-2.0 mg/kg; 胃負荷前 15 分鐘腹腔注射) 顯著加速 db/db 小鼠的胃葡萄糖排空率，在 0.1mg/kg 的情況下將 30 分鐘時留在胃中的膳食部分減少80% .

參考文獻：

1. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38. 2. M D Crowell, et al. The effects of tegaserod, a 5-HT receptor agonist, on gastric emptying in a murine model of diabetes mellitus. Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):738-43. 3. D T Beattie, et al. The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):549-60.

溶解性：

DMSO : ≥ 35 mg/mL (83.84 mM) H2O : 1 mg/mL (2.40 mM; Need ultrasonic)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.395 ml	11.977 ml	23.954 ml
5 mM	0.479 ml	2.395 ml	4.791 ml
10 mM	0.24 ml	1.198 ml	2.395 ml
50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.479 ml

注意：

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參考文獻

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Tegaserod Maleate