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產品介紹

Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑

產品描述：

Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑

靶點：

IDH2(Cell-free assay):12 nM;Dehydrogenase;IsocitrateDehydrogenase(IDH)

體外研究：

AG-221降低>90%的2-HG水平，在體外逆轉組蛋白和DNA的過度甲基化；在白血病細胞中誘導細胞分化

體內研究：

AG-221能夠有效降低移植小鼠骨髓、血漿和尿液中2-HG水平。AG-221的處理還可誘導劑量依賴式的、統計上顯著的生存益處。AG-221處理、細胞分化后，人類特異的CD45+胚細胞爆發式增殖。 AG-221還可恢復由突變體IDH2表達抑制的MEP分化、逆轉突變體IDH2在突變干/祖細胞中對DNA甲基化效應。臨床實驗中，IDH2抑制劑和其他靶向AML的療法相結合，對于提高治療效果是十分必要的

細胞實驗：

Cell lines: OE19 cells Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with different concentrations of Enasidenib.

動物實驗：

Animal Models: 攜帶IDH2突變的白血病小鼠模型 Dosages: 10mg/kg or 100mg/kg bid Administration: --

參考文獻：

1. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood. 2014, 124:437. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. Abstract 3116: AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116. 3. Ogden S, et al. Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition. Oncogene. 2022 Oct;41(43):4808-4822.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.112 ml	10.562 ml	21.125 ml
5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.225 ml
10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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Enasidenib