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PX-12

    
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PX-12

源葉(MedMol)
S80332 一鍵復制產品信息
141400-58-0
C7H12N2S2
188.3136
PX 12; 1-methylpropyl 2-mercaptoimidazolyl disulfide; 2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole; IV-2 compound; 1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide; 1-methyl-1-propyl 2-imidazolyl disulfide; 2-[(1-met
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產品介紹

PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一種有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制劑,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2

產品描述: PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一種有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制劑,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2
靶點: Trx-1;Thioredoxin
體外研究: 在MCF-7和HT-29細胞中,PX-12防止低氧(1% 氧氣)誘導的HIF-1alpha蛋白增加,并降低HIF-1反式激活活性,VEGF形成,和誘導型一氧化氮合酶。PX-12也會抑制MCF-7和HT-29細胞的生長,IC50s分別為1.9 μM和2.9μM。PX-12也會通過Nrf2/PMF-1介導的增加抑制HIF-1α蛋白質水平。在A549細胞中,PX-12通過G2/M細胞周期阻滯,和Bax-介導的,ROS-依賴性細胞凋亡抑制細胞生長。在肝癌細胞中,PX-12與5-FU發揮協同作用,顯著抑制致瘤性
體內研究: 在負荷MCF-7腫瘤異種移植物的小鼠中,PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 與 VEGF蛋白質水平和微血管密度
細胞實驗: Cell lines: MCF-7 和 HT-29 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細胞生長使用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽法測量。在空氣或低氧(1% 氧氣)條件下,細胞在一系列濃度的PX-12或pleurotin中暴露16小時。然后細胞在空氣中用溫的不含藥物的培養基洗滌,再進行后面的72小時培育
動物實驗: Animal Models: 負荷MCF-7腫瘤異種移植物的小鼠 Dosages: 12 mg/kg Administration: i.p.
參考文獻: 1. Welsh SJ, et al. The thioredoxin redox inhibitors 1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide and pleurotin inhibit hypoxia-induced factor 1alpha and vascular endothelial growth factor formation. Mol Cancer Ther. 2003, 2(3), 235-243. 2. Kim YH, et al. Antitumor agent PX-12 inhibits HIF-1α protein levels through an Nrf2/PMF-1-mediated increase in spermidine/spermine acetyl transferase. Cancer Chemother Pharmacol. 2011, 68(2), 405-413. 3. You BR, et al. PX-12 inhibits the growth of A549 lung cancer cells via G2/M phase arrest and ROS-dependent apoptosis. Int J Oncol. 2014, 44(1), 301-308. 4. Li GZ, et al. PX-12 inhibits the growth of hepatocelluar carcinoma by inducing S-phase arrest, ROS-dependent apoptosis and enhances 5-FU cytotoxicity. Am J Transl Res. 2015, 7(9), 1528-1540.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 5.31 ml 26.551 ml 53.103 ml
5 mM 1.062 ml 5.31 ml 10.621 ml
10 mM 0.531 ml 2.655 ml 5.31 ml
50 mM 0.106 ml 0.531 ml 1.062 ml
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參考文獻

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