| 產品描述： | ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑 |
| 靶點： |
adenosine A2A receptor;AdenosineReceptor |
| 體外研究： |
ZM 241385對A2a受體具有高親和力。在大鼠嗜鉻細胞瘤細胞膜上，ZM 241385置換NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50為9.52。ZM241385推遲缺氧去極化的出現（缺氧去極化與細胞損傷、死亡相關）、避免突觸活性降低、保護CA1神經元和星形膠質細胞，使其免受傷害 |
| 體內研究： |
ZM-241385顯著減弱CCPA和NECA的降壓作用，而不改變它們所誘導的心動過緩的現象。它能抑制腺苷受體受體激動劑（CCPA和NECA）的心肌保護作用 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: PC12細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 細胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385進行24小時孵育后，將其培養液收集起來，與130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起來。室溫30分鐘后，通過檢測其中亞硝酸鹽含量，測定NO的產生量。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 成年Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 靜脈注射 |
| 參考文獻： |
1. Lasley RD, et al. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(1):H426-31. 2. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drug candidate ZM241385. PLoS One. 2010, 5(11):e13883. 3. S. M. Poucher, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosine receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995, 115(6): 1096–1102. 4. Pedata F, et al. Adenosine A2A receptors modulate acute injury and neuroinflammation in brain ischemia. Mediators Inflamm. 2014: 805198. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.964 ml |
14.822 ml |
29.644 ml |
| 5 mM |
0.593 ml |
2.964 ml |
5.929 ml |
| 10 mM |
0.296 ml |
1.482 ml |
2.964 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.296 ml |
0.593 ml |
|
| 注意： |
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