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產品介紹

Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a Ki of 80 pM.

產品描述：

Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a Ki of 80 pM.

靶點：

Ki: < 80 pM (DOT1L histone methyltransferase);HistoneMethyltransferase

體內研究：

Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg, i.p.) causes complete and sustained regression in a rat xenograft model of MLL-rearranged leukemia. Pinometostat (EPZ-5676) (70, 35 mg/kg, i.v.) reduces HOXA9 and MEIS1 mRNA levels of tumors taken from rats, and reduces MLL-fusion target gene expression in vivo

參考文獻：

1. Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print 2. Klaus CR, et al. DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):646-56.

溶解性：

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM; Need ultrasonic) Ethanol : 100 mg/mL (177.71 mM; Need ultrasonic)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.777 ml	8.886 ml	17.771 ml
5 mM	0.355 ml	1.777 ml	3.554 ml
10 mM	0.178 ml	0.889 ml	1.777 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.355 ml

注意：

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參考文獻

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