| 貨號 | 規格 | 價格 | 上海 | 北京 | 武漢 | 南京 | 購買數量 |
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S80273-1mg |
96.6% | ￥163.20 | 9 | - | - | - |
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S80273-2mg |
96.6% | ￥292.40 | 10 | - | - | - |
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S80273-5mg |
96.6% | ￥610.00 | 10 | - | - | - |
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S80273-10mg |
96.6% | ￥990.00 | >10 | - | - | - |
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S80273-25mg |
96.6% | ￥1960.00 | 9 | - | - | - |
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S80273-50mg |
96.6% | ￥3700.00 | 10 | - | - | - |
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Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對HDAC6的選擇性是對HDAC1-3的選擇性的13-18倍
| 產品描述： | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對HDAC6的選擇性是對HDAC1-3的選擇性的13-18倍 | ||||||||||||||||||||
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| 靶點： | HDAC6(Cell-free assay):2.6 nM; HDAC1(Cell-free assay):35 nM; HDAC2(Cell-free assay):45 nM; HDAC3(Cell-free assay):46 nM; HDAC8(Cell-free assay):137 nM;HDAC | ||||||||||||||||||||
| 體外研究： | 用ACY-241和paclitaxel組合藥處理來自于多種實體瘤的細胞系，能夠增強對細胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細胞死亡，并導致分裂細胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發、這與異常多極紡錘體的形成、誘導異倍性和增加細胞死亡相關。在A2780卵巢癌細胞中，300 nM ACY-241處理24小時后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脫乙酰酶HDAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會導致I類HDAC同功酶也被抑制 | ||||||||||||||||||||
| 體內研究： | 在體內，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來的副作用顯著降低，因為它對I類HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力 | ||||||||||||||||||||
| 細胞實驗： | Cell lines: A2780 卵巢癌細胞 Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 將A2780細胞用一些列濃度范圍的ACY-241進行處理，處理24小時，然后進行免疫印跡分析 | ||||||||||||||||||||
| 動物實驗： | Animal Models: 雌性無胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 參考文獻： | 1. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. Oncotarget. 2017, 8(2):2694-2707. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存條件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液濃度參考： |
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