| 貨號 | 規格 | 價格 | 上海 | 北京 | 武漢 | 南京 | 購買數量 |
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S80202-1mg |
96.4% | ￥160.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-2mg |
96.4% | ￥306.00 | 5 | - | - | - |
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S80202-5mg |
96.4% | ￥420.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-10mg |
96.4% | ￥748.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-25mg |
96.4% | ￥950.00 | 7 | - | - | - |
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S80202-50mg |
96.4% | ￥1300.00 | 1 | - | - | - |
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S80202-100mg |
≥96% | ￥2200.00 | 貨期：2-3天 | - | - | - |
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BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3
| 產品描述： | BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3 | ||||||||||||||||||||
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| 靶點： | S1P1 receptor:0.39 nM(EC50); S1P5 receptor:0.98 nM(EC50);S1PReceptor;LPLReceptor | ||||||||||||||||||||
| 體外研究： | BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動劑，對S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM，表現出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。BAF312 (1 μM下1小時)促進91%S1P1受體的顯著內化 | ||||||||||||||||||||
| 體內研究： | BAF312通過內化S1P1受體，使其對淋巴結的出口信號不敏感，從而有效抑制大鼠腦脊髓炎(EAE)。 BAF312以預防或治療劑量0.3毫克/千克在小鼠體內顯著降低臨床評分 | ||||||||||||||||||||
| 細胞實驗： | Cell lines: CHO Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 1小時 Method: 激動劑介導的S1P1受體在CHO細胞中的內化作用，通過流式細胞術Myc標記的hS1P1細胞與激動劑，PBS清洗后，在標準培養基中于37°C下培育1小時進行分析。等分試劑在冰上保存3小時，另一等分試樣在37°C下在培養基(不含激動劑)中放置3 (或12)小時。隨后細胞與4微克/毫升單克隆鼠抗C-myc IgG1抗體或同型對照小鼠IgG1在4°C下培養60分鐘，隨后用1微克/毫升Alexa488標記的山羊抗小鼠二次結合物培育。細胞通過流式細胞術，每個樣品使用10000活細胞進行測定 | ||||||||||||||||||||
| 動物實驗： | Animal Models: 腦脊髓炎(EAE)大鼠模型 Dosages: 0.03，0.3 和 3 毫克/千克 Administration: 口服灌胃 | ||||||||||||||||||||
| 參考文獻： | 1. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存條件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液濃度參考： |
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