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源葉(MedMol)	S80192-2mg	99%	￥595.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80192-5mg	99%	￥935.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80192-10mg	99%	￥1445.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80192-25mg	99%	￥2805.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80192-50mg	99%	￥3995.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80192-100mg	99%	￥5185.00元	>10	-	-	-

產品介紹

Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）

產品描述： Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）

靶點： DPP-4(Cell-free assay):1.6 nM;Proteasome;DPP-4

體外研究：
Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競爭性地與DPP-4活性位點結合，這一過程具有高度選擇性，是一個可逆的過程，在血糖過高的情況下，Omarigliptin可導致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低

體內研究：
在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴性地降低血糖波動。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動力學研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩態下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒有觀測到死亡率或生理指標的明顯變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內迅速被吸收，在1小時內達到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %

參考文獻：
1. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014, 57(8):3205-12. 2. Burness CB, et al. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015, 75(16):1947-52.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.51 ml	12.549 ml	25.099 ml
5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.02 ml
10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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Omarigliptin 99%

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