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S80179-10mg	≥98%	￥1111.00 S80179-10mg ￥1111.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
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S80179-100mg	≥98%	￥5560.00 S80179-100mg ￥5560.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-

產品介紹

PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細胞(CICs)。

產品描述：

PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細胞(CICs)。

靶點：

BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy

體內研究：

在原代人結腸癌異種移植，人結腸癌細胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產生，并使已產生的腫瘤停止生長。PTC-209也會減少體內功能性結直腸癌 CICs的頻率。

細胞實驗：

Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 腫瘤細胞，原代人外周血單個核細胞和人造血干細胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑處理是否影響腫瘤細胞的生長，將細胞與抑制劑在體外接種培養(yǎng)4天，再以限制劑量且不進一步添加抑制劑在體外接種。使用臺盼藍排除法計數(shù)活細胞。體外球體起始細胞頻率在抑制劑處理后計算，通過估計含有球體的孔數(shù)量。對于實驗，建立LDAs，隨后PTC-209處理的細胞恢復，1E6個細胞每孔接種于6孔板，培養(yǎng)過夜。然后細胞以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，將4毫升新鮮混懸介質加入到孔中。為評估處理4天后的細胞活性，細胞被胰蛋白酶化，在除去藥物0，24，72 和 120小時后進行計數(shù)。藥物處理對球體形成能力的長期影響使用藥物處理4天后120小時所得到的細胞通過接種LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 個細胞每孔)評估。

動物實驗：

Animal Models: 原代人結腸癌異種移植，人結腸癌細胞系LIM1215 和 HCT116 異種移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射

參考文獻：

1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.736 ml	8.679 ml	17.358 ml
5 mM	0.347 ml	1.736 ml	3.472 ml
10 mM	0.174 ml	0.868 ml	1.736 ml
50 mM	0.035 ml	0.174 ml	0.347 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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