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S80171-1g	≥98%	￥4073.00 S80171-1g ￥4073.00 現貨	2 2	-	-	-

產品介紹

Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。

產品描述：

Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。

靶點：

DNA synthesis (PER-255 cells):67 nM;DNA synthesis (HSB2 cells):0.44 μM;DNA synthesis (ALL-SIL cells):1.24 μM;DNA synthesis (JURKAT cells):2.15 μM;Apoptosis;NucleosideAntimetabolite/Analog;DNA/RNASynthesis

體內研究：

Nelarabine血漿AUC為2.82 mM分鐘，ara-G血漿AUC為20 mM分鐘。Nelarabine在血漿中的終末半衰期為25分鐘，清除率為42 mL/min/kg，中心分布容積為1.1 L/kg。Ara-G在血漿中的終末半衰期為182分鐘，中心分布容積為1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的終末半衰期為77分鐘，而ara-G的終末半衰期為232分鐘。Nelarabine的腦脊液分布容積/血漿分布容積為29%，ara-G的為23%。由于Nelarabine和ara-G相當短的半衰期，每日注射不會積累

細胞實驗：

Cell lines: HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 細胞系 Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL Incubation Time: 96小時 Method: HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255細胞系使用MTT試驗測試耐藥性。Nelarabine培養4天以上，測試濃度重復3份。以IC50(抑制50%細胞生長的藥物濃度)作為耐藥性的量度。數據代表2-6個不同條件下進行的實驗的平均值。為避免個別實驗中即使在最高劑量下也不能實現50%的細胞毒性，IC50以測試的最高濃度的兩倍記錄。

動物實驗：

Animal Models: 健康成年雄性獼猴 Dosages: 35 mg/kg Administration: 靜脈注射給藥

參考文獻：

1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-11 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.364 ml	16.82 ml	33.639 ml
5 mM	0.673 ml	3.364 ml	6.728 ml
10 mM	0.336 ml	1.682 ml	3.364 ml
50 mM	0.067 ml	0.336 ml	0.673 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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