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產品介紹

AP26113 is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.

產品描述：

AP26113 is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.

靶點：

IGF-1R;EGFR;ALK;EGFR;IGF-1R;ALK

體內研究：

在SU-DHL-1（GI50=9 nM）, H3122 （GI50=4 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK v1（1 gI50=3 nM）細胞系中,抑制生長細胞生長。在表達EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC細胞系中（IC50=62 nM）,AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制細胞生長

細胞實驗：

Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3?nM to 10?μM. After 72?h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)

參考文獻：

1.Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017, 8:14768. 2.Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964.

溶解性：

H2O:<1 mg/mL Ethanol:98 mg/mL (185.3 mM) DMSO:42 mg/mL (79.4 mM)

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.89 ml	9.452 ml	18.903 ml
5 mM	0.378 ml	1.89 ml	3.781 ml
10 mM	0.189 ml	0.945 ml	1.89 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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