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Apoptozole

    
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Apoptozole

源葉(MedMol)
S80058 一鍵復制產品信息
1054543-47-3
C33H25F6N3O3
625.5603
4-[2-[(methyl)(ethyl)amino]ethyl]pyridine; 4-[2,6-diamino-5-(3,4-dichloro-phenyl)-pyrimidin-4-ylmethoxy]-benzenesulfonyl fluoride; 4-[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)imidazo
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S80058-5mg
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產品介紹

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑,與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導caspase依賴性的凋亡反應

產品描述: Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑,與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導caspase依賴性的凋亡反應
靶點: HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP
體外研究: Apoptozole通過抑制HSP70與APAF-1的相互作用,誘導caspase依賴性的凋亡反應,而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水環境下可能形成聚合物,聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用,可能會造成假陽性結果或非一致性數據
體內研究: Apoptozole在具有癌細胞移植瘤的小鼠模型中,能顯著地延遲腫瘤生長,而不影響小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox長(DOX為1.6小時,而Apoptozole為8.04小時),在體內達到最大血漿濃度的時間,Az比Dox短(Az所需時間為1小時,Dox所需時間為4小時)
細胞實驗: Cell lines: A549, 肺腺癌上皮細胞; HeLa, 宮頸癌細胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細胞; HepG2, 肝癌細胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole處理不同的癌細胞系(A549, 肺腺癌上皮細胞; HeLa, 宮頸癌細胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細胞; HepG2, 肝癌細胞)18小時,compound 7作為陰性對照。然后用MTT試驗檢測細胞活力
動物實驗: Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射
參考文獻: 1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.599 ml 7.993 ml 15.986 ml
5 mM 0.32 ml 1.599 ml 3.197 ml
10 mM 0.16 ml 0.799 ml 1.599 ml
50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.32 ml
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