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源葉(MedMol)	S80056-5mg	99%	￥300.00元	10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80056-10mg	99%	￥410.00元	10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80056-25mg	99%	￥800.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80056-50mg	99%	￥1440.00元	9	-	-	-

產品介紹

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉移反應的IC50為3 nM。Phase 2

產品描述： Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉移反應的IC50為3 nM。Phase 2

靶點： HIV integrase;HIVProtease

體外研究：
GSK1265744抑制HIV復制，對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4細胞系中產生細胞毒性，CC50分別為6.4，5.0，9.2，和13 μM

體內研究：
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個高劑量SHIV感染恒河猴

細胞實驗： Cell lines: 人白血病和淋巴瘤細胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 體外生長抑制(細胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌細胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中進行。作為細胞生長的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo熒光素酶試劑定量

動物實驗： Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: --

參考文獻：
1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.467 ml	12.335 ml	24.67 ml
5 mM	0.493 ml	2.467 ml	4.934 ml
10 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.467 ml
50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.493 ml

注意：

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參考文獻

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Cabotegravir 99%

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