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• 產品描述： Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一種選擇性的，ATP競爭性的，具有口服活性的Akt抑制劑，其對Akt 1/2/3的 IC50分別為180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2

• 靶點： Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt

• 體外研究：
  Uprosertib抑制了BT474和LNCaP細胞中多個AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib優先的抑制了AKT通路活化的腫瘤細胞增殖。在細胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib還導致了細胞周期停滯。在SKOV3和PEO4細胞中，Uprosertib導致了生長停滯，并且增強了cisplatin誘導的凋亡

• 體內研究：
  在生長有BT474乳腺癌腫瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)導致了61%的腫瘤生長抑制。在生長有SKOV3卵巢癌腫瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也誘導了61%的腫瘤生長抑制

• 細胞實驗： Cell lines: 290個細胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 細胞系通常培養在加入10% FBS的RPMI 160培養基中。一部分細胞系生長在供應商特殊處理的培養基中。用CellTiter-GloA來檢測 3-day增殖試驗中在化合物0–30 μM濃度下的生長抑制。細胞成長數據用DMSO處理的細胞作為空白對照。EC50利用4或者6個參數的抑制數據進行計算

• 動物實驗： Animal Models: 生長有BT474或者SKOV3腫瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.33 ml	11.648 ml	23.297 ml
  5 mM	0.466 ml	2.33 ml	4.659 ml
  10 mM	0.233 ml	1.165 ml	2.33 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

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• 1. [IF=2.4] Zhu Min et al."LncRNA H19 Participates in Leukemia Inhibitory Factor Mediated Stemness Promotion in Colorectal Cancer Cells."BIOCHEMICAL GENETICS.2024 Jan;:1-14

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *