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產品介紹

SNX-2112 (PF-04928473)選擇性結合到HSP90α和HSP90β的ATP結合袋中，Ka分別為30 nM和30 nM，比17-AAG更有效

產品描述：

SNX-2112 (PF-04928473)選擇性結合到HSP90α和HSP90β的ATP結合袋中，Ka分別為30 nM和30 nM，比17-AAG更有效

靶點：

HSP90α(cell-free assay):30 nM(Ka); HSP90β(cell-free assay):30 nM(Ka);HSP

體外研究：

使用1 μmol/L SNX-2112處理BT-474 細胞，在處理3到6小時期間，導致HER2表達下調，而處理10小時，則導致HER2表達幾乎完全喪失。SNX-2112處理，也導致全部Akt表達降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌細胞，抑制細胞增殖，IC50為10 到 50 nM。這些抗增殖作用與Rb的低磷酸化, G1期停滯，和凋亡的適度調節水平相關。SNX-2112競爭性結合到Hsp90的N-末端ATP結合位點。SNX-2112通過caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而誘導凋亡。SNX-2112抑制生長因子誘導的Akt和細胞外信號相關激酶(ERK)激活，也克服白細胞介素（IL-6）, 胰島素樣生長因子-1,和骨髓基質細胞誘導的生長優勢。SNX-2112 通過廢除eNOS/Akt通路而抑制人臍靜脈內皮細胞管形成，也通過下調 ERK/c-fos 和PU.1而顯著抑制破骨細胞形成。研究細胞系(8種來自骨肉瘤，神經母細胞瘤，肝母細胞瘤，和淋巴瘤的細胞系)對SNX-2112的敏感性，IC50為10-100?nM。高劑量 (70?nM) 導致抑制時間更長，sub-G1累積更多。觀察到隨著PARP 裂解增多，AKT1和C-Raf 的水平顯著降低。最新研究顯示 NX-2112通過抑制Akt/mTOR/p70S6K而誘導自噬，這種作用存在時間和劑量依賴性。SNX-2112作用于人類黑色素瘤A-375細胞，顯著誘導凋亡和自噬，說明 SNX-2112 可作為一種有效的靶向治療劑。

體內研究：

SNX-2112是SNX-5422的藥物前體，SNX-5422抑制MM細胞生長，延長移植瘤小鼠模型壽命，且抑制Hsp90，而SNX-2112不抑制MM細胞生長，但是在骨髓微環境中起作用而阻斷血管生長和破骨細胞形成

細胞實驗：

Cell lines: BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌細胞 Concentrations: 0-500 nM Incubation Time: 24 小時 Method: 細胞按每孔2,000 到 5,000個細胞接種到96孔板中，孔中含完全培養基(200 μL)，然后使用SNX-2112處理24小時，測定細胞活力。每種藥物濃度都測試8個孔。使用Alamar blue活性檢測，溫育96小時后，測定細胞。使用溴化乙錠進行核染色，通過Nusse 法分離，進行流式細胞儀技術。

動物實驗：

Animal Models: 皮下接種5 × 106 MM.1S 細胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大) Dosages: 20或40 mg/kg Administration: SNX-5422 口服處理，每周3次，一共3周。

參考文獻：

1. Chandarlapaty S, et al, SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res, 2008, 14(1), 240-248. 2. Okawa Y, et al, SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood, 2009, 113(4), 846-855. 3. Chinn DC, Holland WS, Yoon JM, Zwerdling T, Mack PC. Anti-tumor activity of the HSP90 inhibitor SNX-2112 in pediatric cancer cell lines. Pediatr Blood Cancer. 2011 Jul 27. doi: 10.1002/pbc.23270. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 21796766. 4. Liu KS, Liu H, Qi JH, Liu QY, Liu Z, Xia M, Xing GW, Wang SX, Wang YF. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Lett. 2011 Dec 17. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 22182451.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.153 ml	10.765 ml	21.529 ml
5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.306 ml
10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.153 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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