• 產(chǎn)品描述： EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍

• 靶點： EZH2(Cell-free assay):24 nM(Ki);HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結(jié)合到EZH2 SET結(jié)構(gòu)域的SAM口袋，是SAM競爭性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復(fù)合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內(nèi)），而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細(xì)胞，減少H3K27甲基化。對含雜合Tyr641或Ala677突變型細(xì)胞具有強大的殺傷力，對野生型細(xì)胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細(xì)胞周期的G1期，相應(yīng)地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細(xì)胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因

• 體內(nèi)研究：
  EPZ005687, a selective inhibitor of methyltransferase EZH2, significantly inhibits the development of TAC-induced PAH in an EZH2-SOD1-ROS dependent manner.

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11 天 Method: 根據(jù)線性對數(shù)期生長，測定每組細(xì)胞的接種密度。進(jìn)行細(xì)胞計數(shù)，實驗第4和7天，在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中，細(xì)胞分裂回原來的接種密度。

• 動物實驗： Animal Models: Balb/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Knutson SK, et al.A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896. 2. Shi ZL, et al.EZH2 Inhibition Ameliorates Transverse Aortic Constriction-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Mice. Can Respir J. 2018 Feb 28;2018:9174926.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.853 ml	9.265 ml	18.53 ml
  5 mM	0.371 ml	1.853 ml	3.706 ml
  10 mM	0.185 ml	0.926 ml	1.853 ml
  50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.371 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *